Фармакологическое действие Блокатор гистаминовых H1-рецепторов, производное этилендиамина. Предупреждает развитие и облегчает течение аллергических реакций. Оказывает седативное и выраженное противозудное действие. Обладает периферической антихолинергической активностью, умеренными спазмолитическими свойствами. Фармакокинетика Всасывание
После приема внутрь хлоропирамина гидрохлорид быстро и полностью абсорбируется из ЖКТ.
Cmax в плазме крови достигается в течение первых 1-2 ч, терапевтический уровень концентрации сохраняется в течение 3-6 ч.
Распределение
Независимо от пути введения хорошо распределяется в организме, включая ЦНС. Связывание хлоропирамина с белками плазмы составляет 7.9%. Пик связывания отмечен при pH 7.4.
Метаболизм
Метаболизируется в печени.
Выведение
Вводится преимущественно почками в виде метаболитов.
Фармакокинетика в особых клинических случаях
У детей выведение препарата происходит быстрее, чем у взрослых. Показания Аллергические заболевания, в т.ч.:
– крапивница;
– сывороточная болезнь;
– ангионевротический отек;
– поллиноз (сенная лихорадка);
– аллергические ринопатии;
– аллергические конъюнктивиты.
Кожные заболевания, в т.ч.:
– контактный дерматит;
– острая и хроническая экзема;
– лекарственные сыпи;
– зудящие дерматозы.
Укусы насекомых.
ОРВИ. Режим дозирования Назначают внутрь, в/м и в/в.
Взрослым назначают по 25 мг (1 таб.) 3-4 раза/сут (75-100 мг/сут).
Детям препарат назначают в следующих дозах:
| Возраст | Разовая доза | Частота приема |
|---|
| 1-12 месяцев | 1/4 таб. (6.25 мг) | 2-3 раза/сут (в растертом до порошка виде вместе с детским питанием) | | 2-6 лет | 1/3 таб. (8.3 мг) | 2-3 раза/сут | | 7-14 лет | 1/2 таб. (12.5 мг) | 3 раза/сут |
Таблетки следует принимать после еды.
В тяжелых и острых случаях аллергических и анафилактических реакций терапию можно начинать с парентерального применения препарата. В начале лечения Супрастин вводят в/в, затем - в/м, а в конце переходят на прием препарата внутрь. При анафилактическом шоке вводить препарат следует после введения адреналина.
Взрослым препарат вводят в/м или в/в - по 20-40 мг (1-2 мл раствора).
Начальная доза раствора для инъекций для детей в возрасте от 1 мес до 1 года составляет 5 мг (0.25 мл раствора); от 1 года до 6 лет - 10 мг (0.5 мл раствора); от 6 до 14 лет - 10-20 мг (0.5-1 мл раствора). Дальнейшая терапия и/или увеличение дозы в значительной степени определяются наличием побочных эффектов. Максимальная суточная доза составляет 2 мг/кг массы тела.Побочное действие Со стороны ЦНС: возможны вялость, сонливость, слабость, легкий тремор, головокружение. У детей возможно некоторое стимулирующее действие на ЦНС, проявляющееся беспокойством, повышенной раздражительностью, бессонницей.
Со стороны пищеварительной системы: возможны сухость во рту, тошнота, рвота, диарея или запор.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: редко - понижение АД (чаще у пожилых больных), тахикардия, аритмия.
Аллергические реакции: возможны кожная сыпь, зуд.
Прочие: редко - затрудненное мочеиспускание. Противопоказания – глаукома (для парентерального введения);
– доброкачественная гиперплазия предстательной железы, задержка мочеиспускания (для парентерального введения);
– одновременный прием ингибиторов МАО (для парентерального введения);
– язвенная болезнь желудка в фазе обострения (для парентерального введения);
– острый приступ бронхиальной астмы;
– беременность;
– лактация (грудное вскармливание);
– препарат не назначают новорожденным в возрасте до 1 мес;
– повышенная чувствительность к препарату или другим производным этилендиамина. Беременность и лактация Супрастин противопоказан при беременности и в период лактации (грудного вскармливания). Особые указания С осторожностью следует применять препарат у пациентов пожилого возраста, при недостаточности функции печени и/или заболеваниях сердца. С особой осторожностью следует назначать препарат внутрь при закрытоугольной глаукоме, у пациентов с задержкой мочи и гипертрофией предстательной железы.
При приеме на ночь препарат может усиливать симптомы рефлюкс-эзофагита.
С осторожностью следует назначать Супрастин одновременно с седативными средствами, транквилизаторами, анальгетиками, ингибиторами МАО, трициклическими антидепрессантами, атропином и/или симпатолитиками.
Во время лечения следует исключить употребление алкогольных напитков.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
В начальном, индивидуально определяемом периоде применения Супрастина не разрешается вождение транспортных средств и занятия другими потенциально опасными видами деятельности, требующими быстроты психомоторных реакций. В процессе дальнейшего лечения степень ограничений определяют в зависимости от индивидуальной переносимости препарата. Передозировка Симптомы: у детей - возбуждение, беспокойство, галлюцинации, атаксия, атетоз, судороги, мидриаз и неподвижность зрачков, гиперемия кожи лица, гипертермия; затем - сосудистый коллапс, кома. У взрослых - заторможенность, депрессия, кома; затем - психомоторное возбуждение, судороги; редко - гипертермия и гиперемия кожных покровов.
Лечение: промывание желудка, назначение активированного угля внутрь (при проведении детоксикации в ранние сроки после приема препарата внутрь); по показаниям - противосудорожные средства, ИВЛ и другие реанимационные мероприятия. Лекарственное взаимодействие При одновременном применении Супрастин усиливает эффекты средств для наркоза, снотворных средств, транквилизаторов, анальгетиков, ингибиторов МАО, трициклических антидепрессантов, атропина и симпатолитиков.
При одновременном применении Супрастина и кофеина или фенамина отмечается уменьшение или устранение угнетающего действия Супрастина на ЦНС. Условия и сроки хранения Препарат следует хранить при комнатной температуре (не выше 25°C). Срок годности - 5 лет.
Условия отпуска из аптек
Препарат в форме раствора для инъекций отпускается по рецепту.
Препарат в форме таблеток разрешен к применению в качестве средства безрецептурного отпуска. |
